+
Valzaar-H, Valsartan / Idroclorotiazide Informazioni paziente Foglio Ogni compressa rivestita contiene: Valsartan 80 mg U. S.P Cloridrato I. P 12,5 mg Ogni compressa rivestita contiene: Valsartan 160 mg U. S.P Cloridrato I. P 12,5 mg Valzaar-H è una combinazione di valsartan una, angiotensina specifico oralmente attivo || antagonista che agisce sul sottotipo recettoriale AT1, e idroclorotiazide, un diuretico. Valsartan, una molecola nonpeptide, è chimicamente descritto come L - Valina, N - (1-oxopentyl) - N - [[2- (1H - tetrazol - 5- yl) [1, 1- bifenil] - 4- il] metil ]. La sua formula empirica è C 24 H 29 N 5 O 3. il suo peso molecolare è 435,5. Idroclorotiazide è chimicamente descritto come 6-cloro - 3, 4- diidro - 2 H - 1,2, 4- benzotiadiazina-7-solfonammide 1,1-diossido. L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico. La sua formula empirica è C 7 H 8 CIN 3 O 4 S 2. il suo peso molecolare è 297,7. E 'bianco o quasi bianco, polvere cristallina, inodore. Solubile in acetone; scarsamente solubile in etanolo (95%) molto poco solubile in acqua. Si dissolve in soluzioni diluite di idrossidi alcalini. Valsartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina. angiotensina || è formata da angiotensina | in una reazione catalizzata da enzima di conversione dell'angiotensina (ACE chininasi ||). angiotensina || è l'agente pressorio principale del sistema renale-angiotensina, con effetti che includono la vasocostrizione, stimolazione della sintesi e rilascio di stimolazione cardiaca aldosterone e il riassorbimento renale di sodio. blocchi di valsartan la vasocostrizione e aldosterone-secernenti effetti di angiotensina || selettivamente bloccando il legame dell'angiotensina || al recettore AT1 in tessuti possono, come muscolatura liscia vascolare e la ghiandola surrenale. La sua azione è quindi indipendente dalle vie di angiotensina || sintesi. L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico. I tiazidici influenzano i meccanismi tubulari renali di elettroliti riassorbimento, aumentando direttamente l'escrezione di sodio e cloruro di appropriate quantità equivalenti. Indirettamente, l'azione diuretica di idroclorotiazide riduce il volume plasmatico con conseguente aumento dell'attività della renina plasmatica, aumenti la secrezione di aldosterone, aumento di perdita di potassio urinario, e diminuisce in potassio sierico. Il legame renina-aldosterone è mediata da angiotensina ||, così co-somministrazione di un ACE || antagonista del recettore tende a invertire la perdita di potassio associata a questi diuretici. picco di concentrazione plasmatica di valsartan viene raggiunto 2-4 ore dopo la somministrazione. Valsartan presenta una cinetica di decadimento bi-esponenziale in seguito a somministrazione per via endovenosa, con una eliminazione media emivita di circa 6 ore. La biodisponibilità assoluta per la formulazione in capsule è di circa il 25% (range 10-35%). Il cibo diminuisce l'esposizione (misurata come AUC) a valsartan di circa il 40% e la concentrazione plasmatica di picco (Cmax) di circa il 50%. I valori di AUC e Cmax di valsartan aumento approssimativamente lineare con l'aumento della dose gamma di dosaggio clinico. Valsartan dose non si accumulano sensibilmente nel plasma dopo somministrazione ripetuta. A seguito di una somministrazione orale, poco viene assorbito dallo stomaco, la maggior parte dal duodeno e digiuno (70% di assorbimento). Il cibo e il volume di liquido ingerito non influenzare l'assorbimento. efficienza di assorbimento è indipendente dalla dose. Il volume di distribuzione all'equilibrio di valsartan dopo somministrazione endovenosa è di piccole dimensioni (17 L), che indica che valsartan non si distribuisce estesamente nei tessuti. Valsartan è fortemente legato alle proteine plasmatiche (95%), principalmente all'albumina sierica. L'idroclorotiazide attraversa la placenta ma non la barriera emato-encefalica e viene escreta nel latte materno. Valsartan, quando somministrato come soluzione orale, è recuperato principalmente nelle feci (circa l'83% della dose) e nelle urine (circa il 13% della dose). La ripresa è principalmente s farmaco immodificato, con solo il 20% della dose è stata ritrovata sotto forma di metaboliti. Il metabolita primario, pari a circa il 9% della dose, è valerile 4- idrossile valsartan. Gli enzimi (i) responsabili del metabolismo valsartan non sono stati identificati, ma non sembra essere CYP 450 isoenzimi. Idroclorotiazide non viene metabolizzato ma è eliminato rapidamente dal rene. Almeno il 61% della dose orale viene eliminata immodificata entro 24 ore. L'emivita di eliminazione è compresa tra 5,8 e 18,9 ore. Valsartan e idroclorotiazide FDC La combinazione di valsartan e idroclorotiazide fornisce riduzione effettiva della pressione arteriosa ed è ben tollerato. In un percorso clinico 12278 pazienti ipertesi sono stati trattati per 12 settimane con il solo valsartan o in combinazione con idroclorotiazide. I risultati percorso suggerito che, oltre alla caduta della pressione arteriosa, i fattori di rischio indipendenti di malattie cardiovascolari, pressione del polso e la frequenza cardiaca a riposo, sono stati ridotti durante la somministrazione di valsartan. In uno studio controllato l'aggiunta di idroclorotiazide a valsartan 80mg ha provocato un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa sistolica e diastolica di circa 6/3 e 12/5 mm Hg per 12.5mg e 25mg di idroclorotiazide, rispettivamente, rispetto al valsartan 80 mg da solo. Il massimo effetto anti-ipersensibilità è generalmente raggiunto 4 settimane dopo l'inizio della terapia. In studi a lungo termine l'effetto della combinazione di valsartan e idroclorotiazide sembrava essere mantenuta fino a due anni. La somministrazione di valsartan a pazienti affetti da ipertensione essenziale in una significativa riduzione di seduta, supina e in piedi la pressione arteriosa sistolica e diastolica, di solito con poco o nessun cambiamento ortostatica. Dopo somministrazione di una singola dose orale, l'inizio dell'attività antiipertensiva solito avviene a circa 2 ore e massima riduzione della pressione viene raggiunto entro 6 ore. L'effetto antipertensivo persiste per 24 ore dopo la somministrazione, ma vi è una diminuzione dell'effetto picco a dosi inferiori (40 mg) che probabilmente riflette la perdita di inibizione dell'angiotensina ||. A dosi più elevate, invece (160mg), c'è poca differenza in alta ed effetto trogolo. In caso di somministrazione ripetuta, sostanziale riduzione della pressione sanguigna di solito si manifesta entro due settimane e la riduzione massima si ottiene generalmente dopo 4 settimane. L'effetto antipertensivo di valsartan è indipendente dall'età, dal sesso o razza. Negli studi a dosi multiple in pazienti ipertesi con insufficienza renale stabile e pazienti con ipertensione renovascolare, valsartan ha avuto effetti clinicamente significativi sulla velocità di filtrazione glomerulare, frazione di filtrazione, clearance della creatinina, o flusso plasmatico renale. Valsartan è stato segnalato per avere poco effetto sul potassio sierico. In diversi studi di dose in pazienti ipertesi valsartan non ha avuto effetti notevoli sul colesterolo totale, triglyerides a digiuno, glicemia a digiuno, o l'acido urico. Nessun cambiamento nella frequenza cardiaca nei pazienti trattati con valsartan stato segnalato studi controllati. La brusca sospensione di valsartan non è stata associata ad un rapido aumento della pressione sanguigna. L'effetto antipertensivo di valsartan e tipo tiazidico diuretici abbassamento sono approssimativamente additivi. Dopo somministrazione orale di idroclorotiazide, la diuresi ha inizio entro 2 ore, picchi di circa 4 ore e dura circa 6 a 12 ore. Valzaar H e Valzaar-H 160 è indicato per il trattamento di entità da lieve a moderata ipertensione. Valzaar H e Valzaar-H 160 è controindicato nei pazienti che sono ipersensibili a qualsiasi componente di questo prodotto. Esso è inoltre controindicato in pazienti con anuria o ipersensibilità ad altri farmaci sulfamidico-derivati. Fetale / neonatale morbilità e mortalità I farmaci che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina possono causare morbilità fetale neonatale e la morte quando somministrato a donne in gravidanza. Quando viene accertata una gravidanza, valsartan deve essere interrotto il più presto possibile. L'uso di farmaci che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza è stata associata a danno fetale e neonatale, tra cui ipotensione, ipoplasia del cranio neonatale, anuria, insufficienza renale reversibile o irreversibile, e la morte. Questi effetti negativi non sembrano aver provocato dall'esposizione intrauterina farmaco che è stato limitato al primo trimestre. Le madri i cui embrioni e feti sono esposti a un angiotensina || antagonista del recettore solo durante il primo trimestre dovrebbe essere informato. Tuttavia, quando i pazienti una gravidanza, il medico deve consigliare al paziente di interrompere l'uso di valsartan al più presto possibile. I neonati con storia di esposizione in utero a un ACE || antagonista del recettore devono essere strettamente monitorati per ipotensione, oliguria e iperkaliemia. In caso di oliguria, l'attenzione dovrebbe essere rivolta verso il supporto della pressione arteriosa e la perfusione renale. trasfusione di Exchange o la dialisi può essere richiesto come mezzo di inversione ipotensione e / o sostituendo la funzione renale disordinato. L'ipotensione è il volume e / o sale depleti pazienti eccessiva riduzione della pressione sanguigna è stato visto raramente (0,5%) in pazienti con ipertensione non complicata trattati con valsartan e idroclorotiazide. Nei pazienti con un sistema renina-angiotensina attivato, come volume e / o pazienti di sale-impoverito che ricevono alte dosi di diuretici, può verificarsi ipotensione sintomatica. Se si verifica ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione supina e, se necessario, somministrato per infusione endovenosa di soluzione fisiologica. Una risposta ipotensione transitoria non rappresenta una controindicazione a ulteriori trattamenti, che di solito può essere continuato senza difficoltà una volta che la pressione arteriosa si è stabilizzata. Reazioni di ipersensibilità a idroclorotiazide possono verificarsi in pazienti con o senza una storia di allergia o asma bronchiale, ma sono più probabili nei pazienti con una tale storia. Litio generalmente non deve essere somministrato con tiazidici Valsartan e idroclorotiazide in combinazione Siero elettroliti. In percorsi controllati di varie dosi della combinazione di valsartan e idroclorotiazide l'incidenza di pazienti ipertesi che hanno sviluppato ipokaliemia (potassio sierico & lt; 3,5 mEq / L) è stata del 4,5%; l'incidenza di iperkaliemia (potassio sierico & gt; 5.7 mEq / L) è stato dello 0,3%. determinazioni periodico degli elettroliti sierici per individuare un possibile squilibrio elettrolitico devono essere effettuate ad intervalli appropriati. Funzionalità epatica compromessa. Come la maggior parte di valsartan viene eliminato nella bile, i pazienti con insufficienza epatica lieve-moderata, inclusi i pazienti con disturbi da ostruzione biliare, mostrano minore spazio valsartan (AUC più elevati). Deve essere prestata attenzione nella somministrazione di valsartan a questi pazienti. Alterata funzione renale: Come conseguenza dell'inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, cambiamenti della funzione renale possono essere anticipate in soggetti sensibili. Nei pazienti in cui la funzionalità renale può dipendere dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone, il trattamento con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina e antagonisti del recettore dell'angiotensina è stato associato a oliguria e / o azotemia progressiva e (raramente) con insufficienza renale acuta e / o la morte. Siero elettroliti. Tutti i pazienti trattati con tiazidici dovrebbero essere osservati per segni clinici di squilibrio idrico o elettrolitico: iponatriemia, alcalosi ipocloremica, e ipopotassiemia. Attenzione segni o sintomi di squilibrio idro-elettrolitico, indipendentemente dalla causa, includere secchezza delle fauci, sete, debolezza, letargia, sonnolenza, agitazione, confusione, convulsioni, dolore muscolare o crampi, affaticamento muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia e disturbi gastrointestinali come nausea e vomito. Se insufficienza renale progressiva diventa evidente, in considerazione ritenuta o la sospensione della terapia diuretica. I diuretici tiazidici hanno dimostrato di aumentare l'escrezione urinaria di magnesio; ciò può causare ipomagnesiemia. I tiazidici possono diminuire l'escrezione urinaria di calcio. I tiazidici possono causare lieve ed intermittente aumento del calcio sierico in assenza di disturbi noti del metabolismo del calcio. ipercalcemia marcata può essere la prova di iperparatiroidismo latente. Tiazidici dovrebbero essere sospesi prima di effettuare i test di funzionalità paratiroidea. I diuretici tiazidici dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza epatica o malattie epatiche progressive, dato che lievi alterazioni del bilancio idro-elettrolitico possono precipitare un coma epatico. Alterata funzione renale. Tiazidici devono essere usati con cautela in grave malattia renale. Nei pazienti con malattia renale, tiazidi possono precipitare l'azotemia. L'utilizzo di Valzaar H o Valzaar-H 160 durante la gravidanza non è raccomandato. Pazienti di sesso femminile in età fertile devono essere informati circa le conseguenze dell'esposizione secondo e terzo trimestre di gravidanza a farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina, e dovrebbero anche essere detto che queste conseguenze non sembrano avere il risultato di esposizione al farmaco intrauterina che è stato limitato al primo trimestre. Questi pazienti devono essere invitati a riferire le gravidanze a loro medici il più presto possibile. Non è noto se valsartan venga escreto nel latte umano. I tiazidici compaiono nel latte umano. A causa del rischio potenziale di effetti negativi sul lattante, occorre decidere se interrompere l'allattamento o sospendere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. è stata osservata alcuna differenza complessiva l'efficacia o la sicurezza di valsartan e idroclorotiazide tra i pazienti anziani e nei pazienti più giovani, ma una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani non può essere esclusa. esperienze avverse sono state generalmente lievi e di natura transitoria e solo poco frequente interruzione della terapia necessaria. L'incidenza complessiva di eventi avversi con valsartan e idroclorotiazide è stato segnalato per essere paragonabile al placebo. La frequenza complessiva di eventi avversi era né dose-correlata, non legata al genere, età o razza. In studi clinici controllati, l'interruzione della terapia a causa di effetti collaterali è stato richiesto nel 3,6% dei pazienti trattati con valsartan e idroclorotiazide e il 4,3% dei pazienti trattati con placebo. I motivi più comuni per l'interruzione della terapia con valsartan e idroclorotiazide sono stati: cefalea, stanchezza e vertigini. Le esperienze avverse che si sono verificate in studi clinici controllati in almeno il 2% dei pazienti trattati con valsartan e idroclorotiazide e ad una maggiore incidenza di valsartan e idroclorotiazide (n = 730) rispetto al placebo (n = 93) pazienti inclusi vertigini (9% vs. 7%), infezione virale (3% vs 1%), affaticamento (5% VS1%), faringite (3% VS1%), tosse (3% VS0%) e diarrea (3% vs. 0%). effetti ortostatici correlati alla dose sono stati osservati in meno dell'1% dei pazienti. Un aumento dose-correlato dell'incidenza di vertigini è stata osservata nei pazienti trattati con valsartan e idroclorotiazide da 80 / 12,5 mg (6%) a 160 / 25mg (16%). Altri eventi avversi che sono stati riportati con valsartan e idroclorotiazide (& gt; 0,2% di valsartan + idroclorotiazide pazienti negli studi clinici controllati) senza tener conto della causalità, sono elencati di seguito: Corpo nel suo complesso. reazione allergica, anafilassi, astenia ed edema dipendente. Cardiovascolari: Palpitazioni, sincope e tachicardia. Dermatologica. Flushing, eruzioni cutanee, scottature, e aumento della sudorazione. Digerente: aumento dell'appetito, costipazione, dispepsia, flatulenza, secchezza delle fauci, nausea, dolori addominali e vomito. Metabolica. La disidratazione e la gotta. Muscolo-scheletrico: artralgia, crampi muscolari, debolezza muscolare, dolore al braccio, e dolore alle gambe. Neurologico e psichiatrico. Ansia, depressione, insonnia, diminuzione libibo, parestesia e sonnolenza. Respiratorio: broncospasmo, dispnea, ed epistassi Sensi speciali. Tinnito, vertigini e visione anormale. Urogenitale. Disuria, l'impotenza, la frequenza della minzione, e infezione del tratto urinario. Non si sono osservate interazioni farmacocinetiche significative quando valsartan è stato co-somministrato con amlodipina, atenololo, cimetidina, digossina, furosemide, gliburide, idroclorotiazide, o indometacina. La co-somministrazione di valsartan e warfarin non è segnalato per cambiare la farmacocinetica del valsartan o il tempo-corso delle proprietà anticoagulanti del warfarin. Quando somministrato in concomitanza i seguenti farmaci possono interagire con i diuretici tiazidici. L'alcol, barbiturici o narcotici: può verificare il potenziamento dell'ipotensione ortostatica. può essere richiesto un aggiustamento del dosaggio del farmaco antidiabetico: farmaci antidiabetici (antidiabetici orali e insulina). Altri farmaci antiipertensivi. effetto additivo o di potenziamento. Colestiramina e colestipolo. L'assorbimento dell'idroclorotiazide è ridotto in presenza di resine a scambio anionico. Singole dosi di colestiramina o resine colestipol legano l'idroclorotiazide e ne riducono l'assorbimento dal tratto gastrointestinale fino al 85% e 43%, rispettivamente. Corticosteroidi, ACTH: la deplezione degli elettroliti intestinale, in particolare ipokaliemia. ammine pressione (ad esempio noradrenalina): Possibili diminuita risposta alle amine pressione, ma non sufficienti a precluderne l'uso. Miorilassanti, non depolarizzanti (ad esempio tubocurarina): Possibile aumento della risposta ai miorilassanti. Litio. Non deve essere somministrato con diuretici. agenti diuretici riducono la clearance renale del litio e aggiungono un elevato rischio di tossicità del litio. Fare riferimento alle informazioni sulla prescrizione di preparati al litio prima dell'uso di tali preparati con valsartan e idroclorotiazide. Farmaci non-steroidei anti-infiammatori: In alcuni pazienti, la somministrazione di un agente anti-infiammatorio non steroideo può ridurre il diuretico, natriuretico e gli effetti antipertensivi di loop, risparmiatori di potassio e diuretici tiazidici. Pertanto, quando valsartan e idroclorotiazide e agenti anti-infiammatori non steroidei sono usati contemporaneamente, il paziente deve essere osservato attentamente per determinare se si ottiene l'effetto desiderato del diuretico. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE: Valzaar H una compressa al giorno, preferibilmente alla stessa ora del giorno. Valsartan e idroclorotiazide in combinazione contiene valsartan e idroclorotiazide, 80 / 12.5 e 160 / 12,5 mg. Nei pazienti la cui pressione arteriosa non è adeguatamente controllata con valsartan in monoterapia. Idroclorotiazide può essere aggiunto con il passaggio a valsartan + idroclorotiazide (80 / 12,5 o 160 / 12.5) una volta al giorno. Per ridurre al minimo gli effetti collaterali della dose indipendenti, di solito è opportuno iniziare la terapia di combinazione solo dopo che il paziente non è riuscita a ottenere l'effetto desiderato con monoterapia. Pazienti con insufficienza renale: I normali regimi di terapia con valsartan e idroclorotiazide possono essere seguiti finché clearance della creatinina del paziente è & gt; 30 ml / min. Nei pazienti con insufficienza renale più grave, diuretici dell'ansa sono preferibili ai tiazidici, in modo che la combinazione non è raccomandato. Pazienti con insufficienza epatica: L'associazione deve essere somministrata con cautela nei pazienti con insufficienza epatica. Nessun aggiustamento iniziale del dosaggio è necessario nei pazienti anziani. Valzaar H può essere somministrato con altri farmaci antipertensivi. Valzaar H può essere somministrato con o senza cibo. Valsartan e idroclorotiazide Sono disponibili dati limitati relativi al sovradosaggio nell'uomo. Le più probabili manifestazioni del sovradosaggio sarebbero ipotensione e tachicardia; bradicardia e potrebbe verificarsi da parasimpatico (vagale) stimolazione. In caso di ipotensione sintomatica, un trattamento di supporto deve essere istituito. Valsartan non può essere eliminata mediante emodialisi, a causa del suo forte legame comportamento del plasma mentre la rimozione dell'idroclorotiazide può essere effettuata con la dialisi. I segni e sintomi più comuni osservati nei pazienti sono quelli causati dalla deplezione elettrolitica (ipopotassiemia, ipocloremia, iponatremia) ea disidratazione causata da eccessiva diuresi. Se la digitale è stato anche somministrato, ipokaliemia può accentuare aritmie cardiache. Non utilizzare dopo la data di scadenza. È pericoloso prendere questa preparazione se non sotto controllo medico. Tenere tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini. STORE a 25 gradi C, le escursioni sono consentite tra 15 ° C e 30 gradi C. Proteggere da umidità e calore. Valzaar-H & amp; Valzaar-H 160 sono disponibili in strisce da 10 compresse. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Vill. Bhud & amp; Makhnu Majra, Baddi - 173 205, Teh. Nalagarh, Dist. Solan (H. P.), India.
No comments:
Post a Comment